Карведилол Канон таблетки 12,5мг 30 шт. ЗАО Канонфарма Продакшн (793157)

Русское название продукта

Карведилол Канон

Английское название продукта

Carvedilol Canon

Форма выпуска

• таб. 6.25 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 шт.
• таб. 12.5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 шт.
• таб. 25 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 шт.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 70 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5.3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 93.7 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Коды АТХ

C07AG02 Carvedilol

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Действующее вещество

карведилол

Фармако-терапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности - 2 года.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+)- и S(-)-стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-)-стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается ОПСС.

Блокируя β-адренорецепторы, снижает активность РААС, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов, возникает редко. Карведилол не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение ЛПВП/ЛПНП.

Эффективность

У пациентов с артериальной гипертензией карведилол снижает АД за счет сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое наблюдается при применении неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у пациентов с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает ОПСС; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в т.ч. в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Антигипертензивный эффект карведилола, при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

У пациентов с ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющееся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (ОПСС).

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками);
• ИБС (в т.ч. у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний).

Способ применения, курс и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 6.25-12.5 мг (1 таб. по 6.25 мг или 1/2 таб.-1 таб. по 12.5 мг) 1 раз/сут в первые 2 дня проведения терапии, затем - по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендуемой дозы 50 мг 1 раз/сут (или разделенной на 2 приема).

При ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Карведилол Канон. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Рекомендуемая максимальная доза - 25 мг 2 раза/сут для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, снизить дозу препарата Карведилол Канон. В такой ситуации дозу препарата Карведилол Канон не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если лечение препаратом Карведилол Канон прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Если лечение препаратом Карведилол Канон прерывают более чем на 2 недели, то его повторное назначение следует возобновлять с дозы 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени коррекция дозы препарата не требуется.

Карведилол Канон противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия: уложить пациента на спину с приподнятыми ногами; при выраженной брадикардии - атропин по 0.5-2 мг в/в; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде длительной инфузии; симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин, (адреналин)) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимое лечение.

Если в клинической картине передозировки доминирует чрезмерное снижение АД, вводят норэпинефрин (норадреналин) при непрерывном контроле показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение T1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрация последнего повышается примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови. Вместе с тем комбинированная терапия карведилолом и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии Карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае в/в введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного действия.

Флуоксетин, кетоконазол, циметидин, галоперидол усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол может усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. При совместном приеме рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Пациенты, принимающие одновременно карведилол и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

У пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием карведилола с амиодароном или другими антиаритмическими средствами сопровождается риском увеличения бета-адреноблокирующего действия. Вместе с тем, амиодарон может повысить риск нарушения AV-проводимости.

Одновременное применение карведилола с клонидином может потенцировать антигипертензивный эффект и усиливать брадикардию. Если планируется прекратить комбинированную терапию данными препаратами, первым следует отменить карведилол, а через несколько дней - клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Одновременное применение блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости. Назначение карведилола вместе с блокаторами медленных кальциевых каналов рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, альфа1-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Препараты для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

НПВП снижают антигипертензивный эффект карведилола.

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхорасширяющему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль состояния пациентов, получающих данные препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции, в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких. Исследования на животных не выявили у карведилола тератогенного эффекта.

Достаточного опыта применения карведилола у беременных нет. Карведилол Канон противопоказан при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому, если применение препарата необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочное действие

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10 назначений (>10%), часто - от ≥1/100 до 1% и