Золофт таб. п.о 50мг №28 ПФАЙЗЕР

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: ссртралин 50 мг или 100 мг (в виде сертралина гидрохлорида 55,95 мг или 111.9 мг);
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24.0 мг или 48,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 44,925 мг или 89,85 мг, гипролоза 4,5 мг или 9,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18.75 мг или 37,5 мг, магния стеарат 1,875 или 3,75 мг;
• Пленочная оболочка: Опадрай белый 4,125 мг или 8,25 мг (гипромеллоза 2,465 мг или 4,93 мг, титана диоксид 1,289 мг или 2.578 мг, макрогол 0,33 мг или 0.66 мг, нолисорбат 80 0.041 мг или 0.082 мг). Опадрай прозрачный 0.375 мг или 0.75 мг (гипромеллоза 0.341 мг или 0,682 мг, макрогол 0,034 мг или 0,068 мг).

По 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

лекарственной формы

Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "ZLT-50", разделенные риской, на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Cmax через 4,5-8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25 %).

Распределение

Приблизительно 98 % сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма - N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десмстилсертралина составляет от 62 до 104 ч. И сертралин и N- десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуроиированне. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам, в плазме крови отмечали менее 5 % радиоактивного сертралина. Около 40 - 45 % введенной дозы через девять дней обнаруживалось в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40 - 45 % введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12-14 % неизмененного сертралина.

AUC (0-24 ч), Cmax и Cmin десмегилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5 - 9 раз от 1-ого дня до 14-ого.

Выведение

Средний период полувыведения (T1/2) сертралина у молодых и пожилых пациентов составляет 22-36 ч. Соответственно конечному T1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (

Особые группы пациентов

Применение у детей

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций сертралина в плазме крови.

Подростки и пожилые пациенты

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Применение при недостаточности функции печени

При многократном приеме сертралипа у больных с циррозом печени легкого течения наблюдается увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у больных с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 сертралина был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Фармакодинамика

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также нс было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Па животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-HT, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергичсским, дофамипергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Па животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.

Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. 13 плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.

Показания к применению

Депрессии различного происхождения.

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции почек;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• эпилепсия;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

• головная боль, нарушения сна, усиление тревоги;
• головокружение, повышенная утомляемость;
• уменьшение либидо, ослабление или исчезновение оргазма;
• тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита;
• аллергические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Конкурирует с др. препаратами за связь с белками плазмы (диазепам, толбутамид, варфарин, циметидин). Совместное применение с литием приводит к увеличению частоты побочных эффектов. Несовместим с серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина).

Способ применения и дозы

Назначают 1 раз в сутки по 1 таблетке утром или вечером, принимать можно независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Передозировка

Маловероятна (обладает широкими границами безопасности). Известны летальные случаи при передозировке сертралина в комбинации с другими препаратами или алкоголем. Лечение симптоматическое, специфических антидотов нет.

Меры предосторожности и особые указания

Между отменой препарата и назначением ингибитора МАО и наоборот должно пройти не менее 2 нед. Больных с нарушением функции печени следует лечить меньшими дозами. С осторожностью использовать в сочетании с диазепамом, толбутамидом, варфарином, циметидином, а также у пациентов с нарушениями функции почек. При комбинированном применении с препаратами лития рекомендуется контролировать уровень последнего в плазме.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С

Условия отпуска из аптек

По рецепту