Характеристики: Зивокс р-р д/инф. 2мг/мл 100мл n10 Fresenius Kabi Norge AS (571791)

Русское название продукта

Зивокс®

Английское название продукта

Zyvox®

Форма выпуска

р-р д/инф. 2 мг/1 мл: пак. 100 мл, 200 мл, 300 мл 1, 2, 5, 10 или 25 шт.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лимонная кислота, декстрозы гидрат, вода д/и.

100 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.
200 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.
300 мл - пакеты одноразовые инфузионные, из пленки Excel, запечатанные внутри ламинированной фольги (1, 2, 5, 10 или 25) - коробки картонные.

Коды АТХ

J01XX08 Linezolid

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Антибиотик группы оксазолидинонов

Действующее вещество

линезолид

Фармако-терапевтическая группа

Противомикробное средство, оксазолидинон

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности - 3 года.

До использования инфузионные пакеты следует хранить в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

• внебольничная пневмония;
• госпитальная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Способ применения, курс и дозировка

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет указан в таблице:

Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Правила введения раствора

Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.

Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.

Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс® не сообщалось.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс® может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.

Фармацевтическое взаимодействие

Зивокс® в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы (декстрозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.

Раствор для инфузий фармацевтически несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом.

Раствор для инфузий химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс® при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Особые указания

При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс®, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

Контроль лабораторных показателей

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Зивокс® не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Применение при нарушениях функции печени

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Применение у детей

Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:

Нозология (коды МКБ)

A41 Другой сепсис I33 Острый и подострый эндокардит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

• внебольничная пневмония;
• госпитальная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Способ применения, курс и дозировка

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет указан в таблице:

Рекомендуемый режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет указан в таблице:

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Правила введения раствора

Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.

Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.

Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс® не сообщалось.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Владелец регистрационного удостоверения

PFIZER AS (Норвегия)

Произведено

FRESENIUS KABI NORGE AS (Норвегия)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ